ІнфоЛікі Інструкції до ліків Категорії Головна
Уся інформація, яка заходиться на сайті, розміщена виключно для ознайомлення. Не займайтесь самолікуванням! Перед вживанням будь-якого препарату обов’язково порадьтесь із лікарем!
Адміністрація сайту не несе відповідальності за наслідки використання інформації користувачем сайту.

ЕМЕТРОН
ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЕМЕТРОН

(EMETRON)


Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ондансетрон;

1,2,3,9-тетрагідро-9-метил-3((2-метил-1Н-імідазол-1-іл)метил)-4Н-карбозол-4-он гідрохлорида дигідрат;

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий або майже прозорий розчин, без механічних домішок;


Склад: 1 мл розчину містить 2 мг ондансетрону (у вигляді ондансетрону гідрохлориду дигідрату 2,5 мг);

допоміжні речовини: сорбіт, тринатрію цитрат, кислота лимонна моногідрат, вода для ін'єкцій.


Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.


Фармакотерапевтична група. Протиблювотні препарати та засоби, що усувають нудоту.


Kод АТС А04АА01


Фармакологічні властивості. Ондансетрон - високоселективний антагоніст рецепторів 5-НТ3 (серотоніну). Медикаменти цитостатичної хіміотерапії і радіотерапія можуть викликати підвищення рівня серотоніну внаслідок подразнення слизової оболонки шлунка і тонкого кишечнику, що, у свою чергу, шляхом активації вагусних аферентних волокон, які містять рецептори 5-НТ3, викликає блювотний рефлекс. Подразнення вагусних аферентних волокон може призвести до підвищення рівня серотоніну і в area postrema, що знаходиться в нижній частині четвертого шлуночка мозку, що також сприяє виникненню блювання внаслідок стимуляції розташованих там рецепторів 5-НТ3. Ондансетрон гальмує появу блювотного рефлексу внаслідок антагоністичної дії на рецептори 5-НТ3, що знаходяться на нейронах як центральної, так і периферичної нервової системи. Очевидно, на цьому механізмі дії базується попередження і лікування післяопераційного і викликаного цитостатичною терапією блювання та нудоти.

Фармакокінетика. Зв'язування ондансетрону з білками плазми становить 70 - 76%. Час напіввиведення – приблизно 3 години, у людей похилого віку може досягати 5 годин, а при тяжкому ураженні печінки – 15 - 32 години.


Показання для застосування. Попередження і лікування нудоти та блювання, спричинених цитостатичною хіміотерапією і радіотерапією, а також післяопераційної нудоти та блювання.


Спосіб застосування та дози. Цитостатична терапія.

Дорослі. Доза залежить від ступеня вираженості блювотної реакції у відповідь на проведення цитостатичної терапії.

Добова доза, як правило, становить 8 - 32 мг, виходячи з нижченаведених критеріїв.

При хіміо- або радіотерапії, яка супроводжується виникненням блювання:

8 мг внутрішньовенно, струминно, повільно, безпосередньо перед початком терапії або через 12 годин після початку терапії.

При вираженій блювотній реакції на проведення хіміотерапії:

разова доза 8 мг внутрішньовенно, повільно, безпосередньо перед початком хіміотерапії або 8 мг внутрішньовенно, струминно, повільно, безпосередньо перед початком хіміотерапії, потім з інтервалом 2 - 4 години дві внутрішньовенні ін'єкції по 8 мг або безперервна 24-годинна інфузія зі швидкістю 1 мг/год. чи 32 мг, розведені в 50 - 100 мл відповідного інфузійного розчину (див. нижче) у вигляді 15-хвилинної інфузії безпосередньо перед початком хіміотерапії.

При виборі дози необхідно враховувати тяжкість блювання.

У випадках вираженої блювотної реакції при проведенні хіміотерапії ефективність ондансетрону можна збільшити шляхом разового внутрішньовенного введення глюкокортикоїду (наприклад, 20 мг фосфорнокислої натрієвої солі дексаметазону до початку хіміотерапії), (див. нижче).


Діти. Дітям старшим 4-х років препарат призначається в дозі 5мг/м2 поверхні тіла внутрішньовенно, безпосередньо перед початком хіміотерапії, потім, через 12 год. – 4 мг перорально (1 таблетка); рекомендується продовжити лікування в дозі 4 мг двічі на добу перорально (2 рази по 1 таблетці) протягом 5 днів.

Для попередження післяопераційної нудоти і блювання:

дорослим слід ввести разову дозу 4 мг внутрішньом'язово або внутрішньовенно, струминно, повільно на початку анестезії.

Для зменшення нудоти і блювання, які виникли, рекомендується внутрішньом'язове або повільне внутрішньовенне введення разової дози препарату 4 мг.

Внутрішньом'язово в одну і ту ж ділянку тіла ондансетрон може бути введений одномоментно в дозі, яка не перевищує 2 мл (4 мг)!

Діти сташе 2 років: для запобігання післяопераційній нудоті і блюванню при загальній анестезії препарат може бути призначений у разовій дозі 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) у вигляді повільної внутрішньовенної ін'єкції до або після індукції анестезії.

Для пом'якшення нудоти та блювання, що розвинулися в післяопераційному період у дітей рекомендується повільне внутрішньовенне введення разової дози препарату 0,1 мг/кг (максимально до

4 мг).

Відносно попередження і лікування післяопераційної нудоти і блювання у дітей віком до 2 років достатнього досвіду немає.

Хворі похилого віку. Змінювати дозу препарату немає потреби.

Хворі з ураженням нирок та печінки. При ураженні нирок змінювати звичайну добову дозу і частоту введення препарату не потрібно. При значному ураженні печінки зменшується кліренс ондансетрону, причому збільшується час напіввиведення його з плазми, тому дозу необхідно знизити максимально до 8 мг на добу.

Проведення інфузії. Інфузійний розчин повинен бути приготовлений безпосередньо перед використанням. У разі необхідності готовий інфузійний розчин може зберігатися до використання максимально протягом 24 години при температурі 2 - 8ºС. Під час проведення інфузії захисту від світла не потрібно; розведений ін'єкційний розчин зберігає свою стабільність як мінімум протягом 24 години при природному світлі або нормальному освітленні.

При розведенні ін'єкційного розчину можна застосовувати наступні інфузійні разчини:

0,9% інфузійний розчин натрію хлориду;

5% інфузійний розчин глюкози;

10% інфузійний розчин маніту;

інфузійний розчин Рінгера;

0,3 % інфузійний розчин калію хлориду і 0,9% інфузійний розчин натрію хлориду;

0,3% інфузійний розчин калію хлориду і 5% інфузійний розчин глюкози.

Введення ін'єкційного розчину в одному шприці з іншим лікарським препаратом не допускається.

При внутрішньовенній інфузії швидкість введення – 1 мг/год. При концентрації 16 - 160 мгк/мл ондансетрону (наприклад, 8 мг/500 мл або 8мг /50 мл) його можна вводити сумісно з нижченаведеними препаратами через У-подібне з'єднання інфузійного апарата:

цисплатин при концентрації до 0,48 мг/мл (наприклад, 240 мг/500 мл) при застосуванні протягом 1 - 8 год.;

5-фторурацил при концентрації до 0,8 мг/мл (наприклад, 2,4 г/3 л або 400 мг/ 500 мл) при застосуванні з мінімальною швидкістю 20 мл/год. (500мл/24 год.). Концентрація 5-флюороурацилу вище 0,8 мг/мл може викликати осадження ондансетрону. Розчин 5-флюороурацилу для інфузії може містити не більше 0,045% магнію хлориду поряд з іншими сумісними компонентами;

карбоплатин при концентрації до 0,18 мг/мл – 9,9 мг/мл (наприклад, 90 мг/500 мл – 990 мг/100 мл), введення протягом 10 - 60 хв.;

етопозид при концентрації до 0,144 – 0,25 мг/мл (наприклад, 72мг/500 мл – 250 мг/1000 мл), введення протягом 30 - 60 хв.;

цефтазидим у дозі 250 мг – 2 г з додаванням дистильованої води для ін'єкцій, за методом, рекомендованим виробником, у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції (наприклад, 250 мг/2,5 мл або 2 г/10 мл), введення протягом 5 хв.;

циклофосфамід в дозі 100 мг – 1 г з додаванням дистильованої води для ін'єкцій за методом, рекомендованим виробником, у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції (100 мг циклофосфаміду/5 мл), введення протягом 5 хв.;

доксорубіцин в дозі 10 - 100 мг з додаванням дистильованої води для ін'єкцій за методом, рекомендованим виробником, у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції (10 мг/5 мл), введення протягом 5 хв.;

при застосуванні з дексаметазоном можливе введення 20 мг фосфорнокислої натрієвої солі дексаметазону повільно, протягом 2 - 5 хв., у вигляді внутрішньовенної ін'єкції через У-подібне з'єднання інфузійного апарата, через яке приблизно протягом 15 хв. проходить 8 - 32 мг ондансетрону, розведеного в 50 - 100 мл основного інфузійного розчину.


Побічна дія. Головний біль, гіперемія, відчуття жару, закреп. У поодиноких випадках спостерігалися реакції надчутливості (включаючи й анафілаксію); тимчасове порушення гостроти зору і запаморочення (при швидкому внутрішньовенному введенні), кашель, діарея, спонтанні рухові розлади і напади судом, біль у грудній клітці, аритмія, брадикардія, артеріальна гіпотензія, гикавка.


Протипоказання. Надмірна чутливість до будь-якого компонента препарату, вагітність, лактація.


Передозування. Досвід недостатній, лікування симптоматичне.


Особливості застосування. У деяких пацієнтів, з надмірною чутливістю до інших високоселективних антагоністів рецепторів 5-НТ3 (серотонину), відзначалася реакція надчутливості і до ондансетрону. Ондансетрон збільшує час проходження через товсту кишку, тому за хворими з ознаками підгострої непрохідності кишечнику після застосування препарату потрібне особливе спостереження. Згідно з результатами досліджень, проведених на тваринах, ондансетрон не має тератогенної дії. Дані про тератогенність у людини відсутні, тому під час вагітності (особливо у першому триместрі) застосування препарату не допускається або можливе тільки в умовах ретельного виваження користі/ризику. Ондансетрон виділяється з материнським молоком, тому під час застосування препарату необхідно припинити годування груддю. Відносно попередження і лікування післяопераційної нудоти і блювання у дітей віком до 2 років достатнього досвіду немає.

Стерилізація ампул в автоклаві заборонена.


Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ондансетрон метаболізується ферментною системою – цитохром Р450 печінки, тому ферментативні індуктори або інгібітори можуть змінювати його кліренс і час напіввиведення препарату.

Слід бути обережними при сумісному застосуванні:

з індукторами мікросомальних ферментів (барбітурати, карбамазепін, каризопродол, глютетимід, гризеофульвін, закис азоту, папаверин, фенілбутазон, фенітоїн (вірогідно і інші гідантоїни), піримідон, рифампіцин, толбутамід);

з інгібіторами ферментів (алопуринол, макролідні антибіотики, антидепресанти – інгібітори МАО, хлорамфенікол, циметидин, контрацептиви, що містять естрогени, дилтіазем, дисульфірам, вальпроєва кислота, вальпроат натрію, еритроміцин, флюконазол, ізоніазид, фторхінолони, кетоконазол, ловастатин, метронідазол, омепразол, пропранолол, хінідин, хінін, верапаміл).


Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 - 30 ºС, в захищеному від світла місці.

Термін придатності – 4 роки.




Каталог інструкцій