ІнфоЛікі Інструкції до ліків Категорії Головна
Уся інформація, яка заходиться на сайті, розміщена виключно для ознайомлення. Не займайтесь самолікуванням! Перед вживанням будь-якого препарату обов’язково порадьтесь із лікарем!
Адміністрація сайту не несе відповідальності за наслідки використання інформації користувачем сайту.

АСМАНЕКС ®
ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АСМАНЕКС®

(ASMANEX®)


Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: mometasone; 9,21-дихлоро-17[(2-фуранілкарбоніл)окси]-11b-гидроксі-16a-метилпрегна-1,4-дієн-3,20-діон моногідрат;

Основні фізико-хімічні властивості: порошок для інгаляцій білого або практично білого кольору, порошкообразні агломерати без видимих сторонніх включень, порошок для інгаляцій в твістхейлері (інгаляторі), який приводиться до дії при вдиханні;


Склад: кожна інгаляційна доза містить 200 мкг (Асманекс 200 мкг/дозу) або 400 мкг (Асманекс 400 мкг/дозу) мометазону фуроату;

допоміжні речовини: лактоза безводна.


Форма випуску. Порошок для інгаляцій дозований.


Фармакотерапевтична група. Протиастматичні засоби для інгаляційного застосування. Глюкокортикостероїди.


Kод АТС R03BA.


Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Асманекс, який містить меметазону фуроат, - це глюкокортикостероїдний препарат для інгаляцій з місцевою протизапальною дією. Механізм протиалергічних та протизапальних ефектів мометазону фуроату в значній мірі полягає в його здатності знижувати вивільнення медіаторів запалення. В дослідженнях він суттєво інгібує вивільнення лейкотрієнів з лейкоцитів у пацієнтів, що страждають на алергію, інгібує синтез та вивільнення интерлейкінів 1, 5, 6, а також фактору некрозу опухолі альфа (IL-1, IL-5, IL-6 та TNFa); він є також сильним інгібітором продукування LT (лейкотрієнів), а крім того – дуже сильним інгібітором продукування Th2-цитокінів, интерлейкінів 4, 5 (IL-4, IL-5) CD4+ Т-клітинами людини.

Мометазону фуроат в дослідженнях in vіtro продемонстрував спорідненість та здатність до зв'язування з глюкокортикостероїдними рецепторами людини в 16 разів більшу за дексаметазон, в 7 разів більшу за триамцинолона ацетонід, в 5 разів більшу за будесонід та в 1,5 рази більшу за флутиказон.

Застосування Асманексу в дозах від 200 до 800 мкг/добу призводило до покращання функції зовнішнього дихання за показниками пікової швидкості видоху та ОФВ1, до більш повному контролю симптомів астми, та знижувало потребу в застосуванні інгаляційних b2-агоністах. Покращення функції дихання спостерігалося у деяких пацієнтів вже через 24 години після початку терапії, однак максимльний ефект досягався через 1-2 тижні. Покращання функції зовнішнього дихання зберігалося протягом всього періоду лікування.

У пацієнтів хворих на астму при багаторазовому введенні Асманексу протягом 4 тижнів у дозах від 200 мкг двічі на добу до 1200 мкг щодня не було виявлено ознак клінічно значущого пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи (HPA) при будь-якому рівні доз, а помітний рівень системної активності спостерігався лише при дозі 1600 мкг на добу. В довгострокових клінічних випробуваннях з використанням доз до 800 мкг на добу ознак пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи (включаючи зниження ранкових рівнів кортизолу у плазмі) не виявлено.

Фармакокінетика. Оскільки при інгаляційному застосуванні препарат демонструє надзвичайно низький рівень системної біодоступності (<1%), фармакокінетика препарату не досліджена. При застосуванні в рекомендованих дозах концентрація препарату в плазмі знаходилась біля або нижче порогу визначення (50 пг/мл).

Після інгаляції неможливо було визначити ні період напіввиведення, ні об'єм розподілення.


Показання для застосування. Бронхіальна астма будь-якого ступеня тяжкості, у тому числі гормонозалежна (пацієнти, що використовують системні чи інгаляційні кортикостероїди) та гормононезалежна (пацієнти, які не досягли достатнього контролю над хворобою, використовуючи інші схеми лікування без використання глюкокортикостероїдів). Хронічні обструктивні захворювання легенів середнього та тяжкого ступеню тяжкості. Систематичне лікування дорослих і дітей з 12 років.


Спосіб застосування та дози. Препарат призначений для інгаляції через рот. Рекомендовані дози залежать від тяжкості захворювання.

Бронхіальна астма легкого та середнього ступеня тяжкості. Рекомендована початкова доза лікування АСМАНЕКСом становить 400 мкг один раз на добу. Інгаляцію рекомендовано проводити ввечері. У деяких пацієнтів, що раніше отримували високі інгаляційні дози глюкокортикостероїдів, більш ефективний контроль захворювання досягається коли добова доза 400 мкг поділена на 2 інгаляції (по 200 мкг двічі на добу).

Для деяких пацієнтів ефективна підтримуюча доза може бути знижена до 200 мкг 1 раз на добу з прийомом увечері.

Доза має визначатися індивідуально і поступово знижуватися до найменшої дози, що забезпечує адекватний контроль перебігу астми.

Тяжка форма бронхіальної астми. Початкова рекомендована доза АСМАНЕКСу становить 400 мкг 2 рази на добу, що є максимальною рекомендованою дозою. Після досягнення ефективного контролю симптомів астми слід поступово знижувати дозу Асманексу до мінімально ефективної.

АСМАНЕКС продемонстрував поліпшення легеневої функції протягом 24 годин після першої дози. Однак, у деяких пацієнтів максимальний позитивний ефект може бути досягнутий не раніше, як за 1 - 2 тижні чи пізніше.

Хронічні обструктивні захворювання легенів. Рекомендована доза АСМАНЕКСу становить 800 мкг на добу. У деяких пацієнтів більш ефективний контроль захворювання досягається коли добова доза 800 мкг поділена на два прийоми (по 400 мкг двічі на добу).

Правила користування інгалятором-твистхейлером. Перед тим, як зняти з ТВИСТХЕЙЛЕРА ковпачок, слід переконатися в тому, що лічильник доз та мітка на ковпачку суміщені. ТВИСТХЕЙЛЕР відкривають, повертаючи білий ковпачок проти годинникової стрілки, одночасно притримуючи у фіксованому положенні забарвлену нижню частину. Лічильник доз відмічає при цьому використання 1 дози. Пацієнт має помістити інгалятор до рота, затиснувши мундштук губами, і вдохнути глибоко та швидко. Потім інгалятор виймають з рота і затримують дихання приблизно на 10 сек або настільки, наскільки це буде зручно хворому. Пацієнт не повинен видихати через інгалятор. Для закриття інгалятора після кожної інгаляції слід негайно встановити на місце ковпачок, утримуючи пристрій вертикально, та завантажити наступну дозу в пристрій шляхом повороту ковпачка за годинниковою стрілкою одночасно обережно натискаючи на нього донизу доки не почуєте клацання і ковпачок не буде повністю закритий. Стрілка на ковпачку при цьому повністю суміститься з віконцем лічильника. Після інгаляції рекомендується прополоскати рот. Це допоможе знизити ризик кандидозу.

Цифровий дисплей лічильника доз покаже, коли буде загружена остання доза. Після дози 01 лічильник показуватиме 00 і ковпачок буде заблокований. Після цього проведення інгаляцій буде неможливим і пристрій має бути утилізований. Інгалятор ТВИСТХЕЙЛЕР слід тримати чистим та сухим. Зовнішню поверхню мундштука можна очищати сухою тканиною чи серветкою. ТВИСТХЕЙЛЕР не можна промивати водою.


Побічна дія. Найбільш поширеними (1-10%) небажаними ефектами були кандидоз порожнини роту (6% і 15% при застосуванні 2 рази на добу 200 мкг і 400 мкг відповідно, та 2% при одноразовому режимі застосування обох доз), фарингіт (4% та 8% - при застосуванні 200 мкг та 400 мкг відповідно), дисфонія (1% і 3%) та головний біль (3% і 4%). Профіль небажаних ефектів у хворих з бронхіальною астмою та хронічними обструктивними захворюваннями легенів був східним.

Немає свідчень підвищеного ризику небажаних ефектів у підлітків чи пацієнтів у віці 65 років чи старше.

Системні ефекти інгаляційних глюкокортикостероїдів можуть спостерігатися, особливо якщо вони призначаються у високих дозах протягом тривалого періоду.

При застосуванні інгаляційних глюкокортикостероїдів повідомлялося про поодинокі випадки глаукоми, підвищення внутрішньоочного тиску, розвиток катаракти.

Так само, як і для інших глюкокортикоїдних препаратів, слід зважати на потенційну можливість алергічних реакцій, включаючи висипи, кропив'янку, свербіж та еритему, а також набряк очей, обличчя, губ та горла.


Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.


Передозування. Внаслідок низької системної біодоступності АСМАНЕКСу, передозування не потребує спеціальної терапії, крім спостереження за станом хворого. Потім слід поновити застосування препарату в терапевтичній дозі. Слід враховувати, що довготривале застосування інгаляційних глюкокортикостероїдів у підвищених дозах може призвести до пригнічення функції системи гіпофізу-надниркових залоз.


Особливості застосування. АСМАНЕКС використовують з обережністю або зовсім не використовують у хворих з активним чи латентним туберкульозом легенів або з грибковими, бактеріальними, системними вірусними інфекціями чи герпетичному ураженні очей (вірусом Herpes simplex).

Виникнення кандидозу може потребувати проведення відповідної протигрибкової терапії чи припинення застосування АСМАНЕКСу.

Аналогічно іншим інгаляційним препаратам, можливе виникнення парадоксального бронхоспазму після введення дози. Якщо бронхоспазм виникає після введення АСМАНЕКСу, потрібно негайне застосування швидкодіючого інгаляційного бронходилятатору з відміною АСМАНЕКСу та призначення альтернативної терапії.

При переході з глюкокортикостероїдів для системного застосування на інгаляції Асманексу потрібна особлива обережність через можливий ризик розвитку недостатності надниркових залоз. Після відміни системних глюкокортикостероїдів для відновлення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи необхідно кілька місяців.

При переході з прийому перорального глюкокортикостероїда на терапію Асманексом на початку терапії обидва препарати слід застосовувати одночасно. Приблизно через один тиждень одночасного застосування починають поступово відміняти прийом системного глюкокортикостероїду шляхом зменшення дози щодня або пропускаючи один прийом. Наступне зниження дози проводять ще через 1 або 2 тижні, залежно від стану пацієнта. Загалом, величини зменшення дози не повинні перевищувати 2,5 мг преднізолону чи його еквівалента щоденно. Відміну слід проводити поступово. При цьому необхідний ретельний контроль стану пацієнта, включаючи показники функції зовнішнього дихання (для виявлення ознак нестабільної астми) та функції надниркових залоз (для виключення недостатності функції кори надниркових залоз). При виявленні ознак недостатності надниркових залоз дози системних кортикостероїдів тимчасово збільшують, після чого відміну їх прийому продовжують більш повільно. Під час стресів, включаючи травми, хірургічні втручання, інфекційні захворювання або тяжких нападів бронхіальної астми пацієнти, які раніше отримували системні глюкокортикостероїди, потребують додаткового призначення короткого курсу системних глюкокортикостероїдів з поступовою відміною по мірі послаблення симптомів. Таким пацієнтам рекомендовано носити при собі невелику кількість глюкокортикостероїдів для прийому усередину разом з попереджувальною карткою, де вказано про необхідність застосування та рекомендовані дози системних глюкокортикостероїдів при стресових ситуаціях. У цієї категорії хворих слід регулярно контролювати функцію надниркових залоз, зокрема, ранковий рівень кортизолу у плазмі.

Переведення пацієнтів з системної глюкокортикостероїдної терапії на АСМАНЕКС може виявити алергічні стани, що існували раніше, але були пригнічені системною глюкокортикостероїдною терапією.

Пацієнт має бути попереджений про необхідність постійного застосування Асманексу (навіть при відсутності симптомів захворювання) та про недопустимість різкого припинення лікування АСМАНЕКСом.

АСМАНЕКС не призначений для швидкого купірування бронхоспазму. Слід попередити пацієнтів, щоб вони мали напоготові швидкодіючим інгаляційний бронхолітик для використання у разі потреби.

Пацієнтам рекомендується негайно звернутися до свого лікаря, якщо на фоні лікування АСМАНЕКСом приступи бронхоспазму не піддаються застосуванню бронхолітичних засобів. В цих випадках пацієнти можуть потребувати збільшення дози АСМАНЕКСу (до максимальної рекомендуємої добової дози) та/або призначення глюкокортикостероїдів для системного застосування.

АСМАНЕКС часто дозволяє контролювати симптоми астми з меншим пригніченням функції системи гіпофізу-надниркових залоз, ніж терапевтично еквівалентні дози системних глюкокортикостероїдів. Для підтримки низького потенціалу пригнічення системи гіпоталамо-гіпофіз-надниркової системи не слід перевищувати рекомендовані дози АСМАНЕКСу і поступово знижувати дози до мінімально ефективної для кожного окремого пацієнта. При призначенні АСМАНЕКСу лікарям слід враховувати, що вплив препарату на продукування кортизолу може змінюватись у різних пацієнтів.

Немає свідчень того, що застосування АСМАНЕКСу в дозах, що перевищують рекомендовані, приводить до посилення його терапевтичного ефекту.

Пацієнтам, які приймають глюкокортикостероїди або інші імунодепресанти, слід радити уникати контакту з хворими на деякі інфекції (вітряна віспа, кір) та обов'язково проконсультуватися з лікарем у випадку таких контактів. Це особливо важливо для дітей.

Безпека та ефективність застосування у дітей до 12 років не встановлені.

Рекомендовано регулярно вимірювати ріст підлітків, які отримують довготривалу терапію глюкокортикостероїдами для інгаляцій. При затримці росту слід передивитися терапію з ціллю зниження дози інгаляційних глюкокортикостероїдів до мінімальної, яка забезпечує ефективний контроль за симптомами захворювання.

Застосування під час вагітності та лактації. Адекватні та добре контрольовані випробування під час вагітності не проводилися. Однак, після інгаляційного застосування концентрація мометазону фуроату в плазмі крові край низька; вплив на плід, очевидно, зневажливо малий. Аналогічно іншим інгаляційним глюкокортикостероїдним препаратам, інгалятор АСМАНЕКС не повинен використовуватися під час вагітності або матерями, що годують, якщо потенційний корисний ефект не виправдовує потенційного ризику для матері, плоду чи дитини. Немовлят, народжених матерями, що одержували глюкокортикостероїди під час вагітності, слід спостерігати для виявлення недостатності функції кори надниркових залоз.

Взаємодія з іншими лікарськими препаратами. При одночасному застосуванні Асманексу з сильним інгібітором ферменту CYP3A4 кетоконазолом відмічено невелике (на границі статистичної зачимості) зниження AUC(0-24) кортизолу у сироватці. Однак, малоймовірно, що ці зміни мають клінічне значення.


Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці у оригінальній упаковці з фольги при температурі 2 - 30 ºС. Не охолоджувати, не заморожувати. Термін зберігання 2 роки. Використати протягом 3 місяців після відкриття упаковки з фольги. Після відкривання упаковки зберігати інгалятор у сухому місці. Уникати контакту з водою.




Каталог інструкцій